Química Orgânica: Pesquisa Atual
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Abstrato

Chalconas Substituídas por 3',5'-Dibromo-2',4'-di-hidroxi: Síntese e Avaliação Tripanocida in vitro

KL Ameta, Nitu S. Rathore, Biresh Kumar, Edith S. Malaga M, Manuela Verastegui e Robert H. Gilman

Uma nova série de chalconas aumentou em 3’, 5’-dibromo-2’, 4’-di-hidroxi foi sintetizada pela condensação clássica de Claisen-Schmidt de 3, 5-dibromo-2, 4-di-hidroxiacetofenona e aldeídos aromáticos substituídos de várias formas via convencional como bem como métodos não convencionais de irradiação de microondas com suporte de sólidos inorgânicos. Uma metodologia não convencional tem vantagens de ser rápida, ecológica, fácil de manusear, necessitando de um tempo de ocorrência mais curto e bastante geral. Todos os compostos recém-sintetizados foram avaliados quanto ao seu efeito inibitório contra o Trypanosoma cruzi (doença de Chagas). Os compostos 3c, 3g e 3m obtiveram 85,53, 85,03 e 83,34 percentagens de crescimento de inibição in vitro, respetivamente; enquanto os compostos 3b, 3e, 3i e 3l obtiveram 71,23, 71,95, 67,53 e 68,88 por cento de crescimento de inibidor, respectivamente, com nifurtimox e benznidazol como medicamentos de referência. 3l foi o composto com boa atividade antitripanocida, menor citotoxicidade, maior índice terapêutico 14,5, e foi o melhor candidato em comparação com os restantes. As estruturas dos recém-sintetizados (3a-t) foram determinadas por análise elementar, FTIR, RMN de 1H, RMN de 13C e estudos espectroscópicos de massas.