Quimioterapia: acesso aberto
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Abstrato

Uma reação multicomponente aos 6-aminotiouracilos: síntese, estudo mecanístico e atividade antitumoral

Radini IAM

O presente trabalho trata do desenho, síntese, estudo mecanístico e avaliação biológica de novos e diversos compostos como potenciais inibidores da quinase 2 dependente de ciclina (CDK2). Foi sugerido que o método baseado em múltiplos complexos gera um mapa farmacóforo abrangente da quinase 2 dependente de ciclina (CDK2) com base numa coleção de 13 estruturas cristalinas do complexo inibidor de CDK2 humano. Os derivados de cromono [4’,3’:4,5]N pirido [2,3-d]pirimidina-1,7-diona propostos foram preparados através de uma reacção multicomponente de 6-aminotiouracil com aldeído salicílico e éster acetilacético. A elucidação do mecanismo de reação foi investigada e confirmada por métodos sintéticos e espectroscópicos. Todos os compostos recentemente sintetizados foram testados como CDK2, como agentes antitumorais e todos eles foram considerados activos.