Jornal de Oftalmologia Clínica e Experimental
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Abstrato

Sistemas biodegradáveis ​​de administração de fármacos baseados em PLGA para modular doenças da superfície ocular sob olho seco murino experimental

Emmanuel Chang, Andrew J. McClellan, William J. Farley, De-Quan Li, Stephen C. Pflugfelder e Cintia S. De Paiva

Objectivo: A administração contínua do fármaco à superfície ocular continua a ser difícil devido à rápida eliminação lacrimal dos agentes aplicados topicamente. O objetivo deste estudo foi avaliar sistemas de libertação de fármacos biodegradáveis ​​e biocompatíveis na superfície ocular utilizando polímeros à base de ácido poli-láctico-co-glicólico (PLGA).
Métodos: A albumina marcada com fluoresceína e a doxiciclina foram encapsuladas individualmente numa matriz à base de PLGA, utilizando um método de emulsão dupla água-óleo-água. As taxas de eluição do fármaco para várias microesferas foram avaliadas espectrofluorometricamente. O tamanho das partículas foi medido através de um software de análise de imagem. As injeções subconjuntivais de microesferas de PLGA foram utilizadas para avaliar a segurança e a resposta inflamatória ao polímero no modelo murino. A eficácia do sistema de administração de fármacos foi avaliada por uma única injeção subconjuntival de PLGA-doxiciclina (um inibidor alargado das metaloproteinases) antes da indução do modelo de stress dessecante (DS) em ratinhos C57BL/6 durante 5 dias.
Resultados: As microesferas baseadas em PLGA eluem com sucesso fármacos encapsulados de interesse continuamente durante períodos de tempo controlados. O diâmetro médio das micropartículas à base de PLGA foi de 4,6 µm ± 1,54 µm. As taxas de eluição do fármaco e os tempos de administração foram facilmente modificáveis ​​alterando os polímeros e os parâmetros de síntese. Estudos in vitro demonstram uma eluição contínua bem sucedida de fármacos encapsulados durante pelo menos 2 semanas. O teste in vivo de PLGA-doxiciclina foi eficaz na prevenção da rutura da barreira corneana induzida por DS com stress dessecante, de forma semelhante à doxiciclina aplicada topicamente.
Conclusões: Os sistemas de administração de fármacos baseados em PLGA são seguros e não inflamatórios. Podem ser utilizados com sucesso para tratar doenças da superfície ocular e da córnea, fornecendo continuamente produtos biofarmacêuticos de interesse.