Revista de Farmácia Aplicada
Acesso livre
ISSN: 1920-4159
ISSN: 1920-4159
Abd El-Haleem M. Hussein, Abu-Bakr A. El-Adasy, Ibrahim SA Hafi, Esam A. Ishak, Emad H. Gawish1, Mohamed SA El-Gaby
Objetivo: O objetivo principal do presente estudo de pesquisa é sintetizar alguns novos derivados de tiazol, tiazolo [3,2-a] piridina e tiazolo- [3', 2': 1,6] pirido [2,3-d] pirimidina e avaliá-los quanto ao seu efeito antimicrobiano. Métodos: A condensação de 4-fenilmercaptobenzaldeído 2 com tiossemicarbazida forneceu o novo derivado de tiossemicarbazona 3. A heterociclização de tiossemicarbazona 3 com vários compostos α-halocarbonil forneceu os novos derivados de tiazol 5, 6 e 7. O composto 2 foi condensado com 2-cianometileno-4-tiazolidinona 8 para produzir o derivado de 4-tiazolidinona 9. A ciclocondensação do composto 9 com arilidenomalononitrila (razão molar 1:1) forneceu os novos derivados de tiazolo [3,2-a] piridina 10a-c. A condensação ternária do composto 2, malononitrila e ácido tioglicólico (razão molar 2:2:1) produziu o derivado de tiazolo[3,2-a]piridina 12. O composto 12 foi ciclizado com ácido fórmico e formamida para produzir os derivados de tiazolo-[3',2':1,6]pirido[2,3-d]pirimidina 13 e 14, respectivamente. As estruturas dos compostos recentemente sintetizados foram confirmadas com base em dados analíticos e espectrais. Alguns dos compostos preparados 3, 5, 7, 9, 10a,b e 12 foram testados in vitro contra cepas bacterianas e fúngicas. Resultados: Os resultados dos dados de triagem antimicrobiana revelaram que a maioria dos compostos sintetizados mostrou vários graus de inibição contra bactérias e fungos. Conclusão: Novos derivados de tiazol e tiazolo[3,2-a]piridina foram preparados a partir de materiais de partida facilmente acessíveis. Alguns compostos recentemente sintetizados foram avaliados quanto às suas atividades antibacteriana e antifúngica in vitro contra quatro bactérias e dois fungos.