Jornal de antivirais e antirretrovirais
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Abstrato

Atividade antiviral in vitro de um novo derivado de éster de ácido ftálico isolado da samambaia de mangal do Bangladesh Acrostichumaureum

Shaikh J Uddin, Jayaram Bettadapura, Patrice Guillon, Darren Grice I, Suresh Mahalingam e Evelin Tiralongo

Enquadramento: Ao longo do último século, os vírus da dengue (DENV2), chikungunya (CHIKV) e parainfluenza humana (hPiV3) tiveram um impacto profundo na morbilidade, mortalidade humana e na economia em todo o mundo. As opções terapêuticas atuais para tratar infeções por estes vírus têm limitações severas, levando a uma procura contínua de novos candidatos a medicamentos. O Acrostichum aureum L. (Pteridaceae) é um feto de mangal, que tem sido utilizado como medicamento tradicional no Bangladesh e em vários outros países para uma variedade de doenças, incluindo infeções.
Objectivos: Isolamento e elucidação estrutural de novos metabolitos secundários antivirais do extracto metanólico das partes aéreas de A. aureum.
Materiais e métodos: O novo éster ácido ftalato foi isolado (HPLC) e elucidado estruturalmente através de RMN 1D e 2D, MS e outros métodos espectroscópicos. O composto foi testado quanto à atividade antiviral contra células DENV2 e hPiV3 em Vero através do ensaio de foco fluorescente (FFA) e contra o vírus CHIKV em células LLC-MK2 através do ensaio de unidade formadora de placa (PFU). A actividade do composto isolado foi ainda comparada com o seu derivado conhecido.
Resultados: Neste estudo, reportamos o isolamento de um novo éster de ácido ftálico, 2''-(metoxicarbonil)-5''- metilpentil 2'-metilhexil ftalato das partes aéreas da samambaia de mangal do Bangladesh Acrostichumaureum e a sua atividade antiviral in vitro . O novo ftalato demonstrou atividade antiviral contra o vírus da dengue, o vírus da parainfluenza humana e a chikungunya. A atividade mais potente foi registada contra o hPiV3 (EC50 29,4 μM) e foi ligeiramente superior à atividade determinada para o controlo positivo BCX 2798 (EC50 44 μM). O acetato ftalato de celulose foi também avaliado quanto à atividade antiviral contra estes vírus pela primeira vez e foi considerado inativo. Ambos os compostos foram considerados não tóxicos contra as células Vero e LLC-MK2.
Conclusão: Este estudo mostra que alguns ftalatos selecionados têm uma atividade antiviral potente e devem ser investigados como potenciais novos agentes antivirais.