Revista de Farmácia Aplicada
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Abstrato

FORMULAÇÃO GASTRO-RETENTIVA DE METOCLOPRAMIDA: PROJETO E OTIMIZAÇÃO USANDO A TÉCNICA DE PROJETO D-ÓTIMO

Vinay Wamorkar, Manjunath S. Yallagatti, Mohan Varma

O objetivo desta pesquisa foi fabricar e otimizar o sistema de administração de fármacos gastro-retentivos para o cloridrato de metoclopramida. O efeito da etilcelulose e do alginato de sódio no perfil de liberação do fármaco e nas propriedades de flutuação foi avaliado. O carbonato de sódio foi incorporado como agente gerador de gás. A adição de etilcelulose reduz a taxa de dissolução do fármaco devido à sua natureza hidrofóbica. Uma técnica D-ótima foi aplicada sistematicamente para otimizar o perfil de liberação do fármaco. As quantidades de etilcelulose (X1) e alginato de sódio (X2) foram selecionadas como variáveis ​​independentes. A porcentagem cumulativa do fármaco liberado em 8, 12 e 16 horas foi selecionada como variáveis ​​dependentes. O estudo mostra que a composição do comprimido e a resistência mecânica têm grande influência nas propriedades de flutuação e na liberação do fármaco. Todas as formulações foram avaliadas quanto à análise dimensional, duração da flutuabilidade, tempo de latência da flutuação, conteúdo do fármaco e liberação do fármaco in vitro. Os dados da formulação otimizada foram submetidos a vários modelos cinéticos de liberação. A liberação do fármaco foi suficientemente sustentada por 24 horas. Equações modelo de ordem zero e primeira, Higuchi, Hixson-Crowell e Peppas, destinadas a elucidar o mecanismo de liberação do fármaco, foram ajustadas aos dados de liberação. A liberação de ordem zero foi observada com valores de r2 de 0,98. A diferença no padrão de liberação e cinética pode ser explicada pelos diferentes comportamentos de inchaço e erosão.