Jornal de antivirais e antirretrovirais
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Abstrato

Avaliação in vitro e in vivo do dendrímero poli (propil éter imina) (PETIM) para a administração sustentada de zidovudina

Subheet Kumar Jain, Arvind Sharma, Mohit Mahajan e Sankar R

Enquadramento do estudo: A síndrome da imunodeficiência adquirida (SIDA) é uma doença grave do sistema imunitário causada pelo vírus da imunodeficiência humana (VIH). A zidovudina (AZT) é um medicamento antirretroviral eficaz contra o VIH. Devido à sua fraca biodisponibilidade (50-60%) e curta semi-vida de eliminação (0,5-3 h), é necessária a administração frequente de zidovudina, resultando em toxicidade hematológica dose-dependente. No presente estudo, tentou-se desenvolver uma formulação de libertação sustentada de AZT empregando o dendrímero poli(éter propílico imina) (PETIM) como transportador.
Métodos: O complexo AZT-dendrimero foi preparado e estudado por análise no infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) e espectroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN). Os estudos de eficiência de aprisionamento e libertação in vitro do fármaco foram conduzidos pelo método da bolsa de diálise. Foram realizados estudos de toxicidade hemolítica, farmacocinética e biodistribuição para avaliar a biossegurança e a característica de libertação sustentada da formulação preparada.
Resultados e Conclusão: A quantidade cumulativa de zidovudina libertada em 1 h a partir da formulação de dendrímero de AZT foi de 6,5 ± 0,3% em comparação com 95,8 ± 4,1% da solução de controlo do fármaco. A libertação de zidovudina foi prolongada até 14 horas com o complexo zidovudina-dendrimero (94,3 ± 3,8%). Os resultados da presente investigação ilustraram que o dendrímero PETIM encapsula eficazmente o AZT e pode ser utilizado como transportador biosseguro para a administração sustentada de zidovudina.