Jornal de Nanomedicina e Descoberta Bioterapêutica
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Abstrato

Nanopartículas de PLGA carregadas com letrozol e curcumina: uma estratégia terapêutica para endometriose

Saikat Kumar Jana,Baidyanath Chakravarty,Koel Chaudhury*

O tratamento clínico da endometriose, um distúrbio ginecológico comum, ainda continua sendo um desafio. Supressão hormonal, medicação para alívio da dor e intervenção cirúrgica são as modalidades convencionais de tratamento; no entanto, a recorrência frequente da doença torna os resultados insatisfatórios. Dado o fato de que o estresse oxidativo, a angiogênese, a degradação excessiva da matriz e a atividade da aromatase estão associados à endometriose, fomos motivados a usar o efeito combinatório de dois medicamentos, Curcumina (Cur) e Letrozol (Let) encapsulados em PLGA e testar sua eficácia em camundongos induzidos com a doença. As nanopartículas (NPs) foram sintetizadas usando o método de evaporação de solvente e a caracterização indicou que as partículas esféricas eram monodispersas, polimórficas, de tamanho pequeno com alta eficiência de encapsulamento, sem tendência à agregação ou adesão significativa. Após a padronização, 40 mg/kg de peso corporal de NPs foram administrados em camundongos endometrióticos. Parâmetros de estresse oxidativo, marcadores angiogênicos, moléculas de degradação da matriz, níveis de estrogênio e lesões endometrióticas foram avaliados e comparados antes e depois da administração. O tratamento com NPs Let-Cur in vivo, além de diminuir esses parâmetros significativamente, também foi bem-sucedido na redução das glândulas endometriais e da densidade de microvasos no peritônio em uma extensão considerável, indicando assim uma regressão significativa da doença. Este é um estudo de prova de conceito. Estudos pré-clínicos em primatas não humanos para testar a segurança e eficácia desses NPs em doses maiores na endometriose são sugeridos.