Revista de Cuidados Farmacêuticos e Sistemas de Saúde
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Abstrato

Nova formulação de nanopartículas lipídicas sólidas de cefepima pareada com íons para absorção oral aprimorada

Wala'a AlBenayan, Basel Karzoun, Eman Atef, Christianne Rizkalla

Relatamos uma formulação bem-sucedida de nanopartícula lipídica sólida (SLN) pareada com íons (CEF) com uma melhora demonstrada da permeabilidade da membrana intestinal em até 41 vezes. Cefepime é um zwitterion de cefalosporina de quarta geração administrado parentalmente. O medicamento BCS classe 3 tem alta solubilidade em água e baixa permeabilidade, o que resulta em baixa biodisponibilidade oral. Nosso objetivo é superar o desafio da baixa biodisponibilidade oral usando técnicas duplas, um pareamento de íons de alteração molecular e abordagens de formulação de nanocarreador.

O par de íons CEF foi preparado por dispersões de liofilização de um lipídio aniônico, estearato de sódio (NaSA), com CEF. Então, uma combinação de lipídios Precirol ATO ® 5 e Compritol 888 ATO ® foi usada na preparação dos SLNs usando a técnica de microemulsão-ultrassonicação. A permeabilidade aumentada do fármaco foi confirmada usando um intestino de rato ex vivo em uma câmara lado a lado.

Os espectros de IR e Raman confirmaram a formação do par de íons. Os estudos ex vivo mostraram um aumento significativo na permeabilidade e na porcentagem de fármaco transportado do CEF pareado de íons encapsulado em comparação ao CEF de controle não encapsulado em aproximadamente 13 e 41 vezes, respectivamente. Concluímos, portanto, que o SLN é uma formulação propícia para melhorar a biodisponibilidade oral do CEF e que o par de íons CEF-estearato pode aumentar ainda mais o encapsulamento do SLN do CEF e a permeabilidade intestinal.