Jornal de Ensaios Clínicos
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Abstrato

Farmacocinética da Menaquinona-7 (Vitamina K2) em Voluntários Saudáveis

Knapen MHJ, Vermeer C, Braam LAJLM e Theuwissen E

Objectivo: Devido ao uso generalizado de suplementos de menaquinona-7 (MK-7, uma forma de vitamina K2), investigámos a sua farmacocinética após uma única ingestão de várias formulações.
Métodos: Foram comparadas diferentes formulações em quatro estudos de intervenção humana com voluntários saudáveis. Os participantes receberam cápsulas (material de preenchimento: óleo de linhaça; material transportador MK-7: óleo de girassol) ou comprimidos (material de preenchimento: fosfato dicálcico desidratado (DCPD) e celulose; transportadores MK-7: caseína, goma arábica ou óleo de girassol). Os perfis de absorção de MK-7 (área sob as curvas de 24 horas, AUCs de 24 horas) foram utilizados para comparar a absorção intestinal. Foi dada especial atenção à variabilidade intra e intersujeitos.
Resultados: A absorção (tempo até ao pico) de MK-7 dos comprimidos foi mais lenta do que das cápsulas, 6 h em comparação com 2 h-4 h, respetivamente. Provavelmente, a matriz oleosa das cápsulas libertou o MK-7 lipofílico mais rapidamente do que a matriz em pó dos comprimidos. Encontrámos ainda uma relação dose-resposta para o MK-7 24 horas após a toma de uma dose única (ao nível do grupo). Em comparação com o valor inicial, os níveis circulantes de MK-7 ainda estavam elevados 24 horas após a ingestão, confirmando a semivida relativamente longa do MK-7. Os diferentes materiais transportadores de MK-7 apresentaram perfis semelhantes de absorção de 24 horas, indicando que o transportador não estava a influenciar a absorção de MK-7. Para além da elevada variabilidade intra-sujeito, foi observada uma elevada variabilidade inter-sujeitos
nos diferentes estudos. Isto foi encontrado tanto para a altura do pico como para a absorção total (medida como 24 h-AUC). Enquanto alguns indivíduos apresentaram uma relação dose-resposta linear, outros indivíduos apresentaram AUCs de 24 h semelhantes após a ingestão de MK-7 em dosagens diferentes.
Conclusões: Demonstramos que a nível de grupo a biodisponibilidade (absorção de 24 h) de MK-7 foi semelhante para as cápsulas e comprimidos, e também para os diferentes portadores de MK-7. A absorção de MK-7 das várias formulações apresentou elevadas diferenças intra e interindividuais.