ISSN: 1920-4159
Altaf MA, Imran A. Sholapur HP
Um novo sistema de administração oral de medicamentos foi desenvolvido utilizando os conceitos de liberação controlada e mucoadesividade, a fim de obter um sistema de administração de medicamentos exclusivo que pudesse permanecer no estômago e controlar a liberação do medicamento por um período de tempo mais longo. Esferas gastro-retentivas de captopril foram preparadas pelo método de gelificação iônica de orifício em proporções de 1:1 e 9:1 de alginato junto com polímeros mucoadesivos, a saber; hidroxipropilmetilcelulose, carbopol 934P, quitosana e ftalato de acetato de celulose. As esferas preparadas foram submetidas a vários parâmetros de avaliação. O teor percentual de medicamento foi encontrado na faixa de 59,4 a 91,9 por cento para esferas. Foi observado que, à medida que a proporção de alginato aumentava, o tamanho médio das esferas também aumentava. Fotomicrografias revelaram que as esferas tinham formato esférico. As esferas de alginato-quitosana (9:1) mostraram excelente eficiência de microencapsulação (89,7 por cento). Alginato-Carbopol 934P exibiu eficiência máxima de mucoadesão em HCl 0,1 N (44 por cento para 1:1 e 22 por cento para 9:1) ao final de 8 horas, enquanto a menor mucoadesão foi observada com esferas de ftalato de acetato de celulose de alginato. Os estudos de liberação in vitro foram realizados em ácido clorídrico 0,1 N e a liberação foi considerada mais sustentada com esferas de alginato-quitosana (9:1) do que esferas de alginato-carbopol 934P (1:1). As esferas de ftalato de acetato de celulose de alginato mostraram a melhor liberação sustentada em comparação com todas as outras combinações de alginato-polímero. A análise de regressão mostrou que a liberação seguiu cinética de ordem zero em HCl 0,1 N (pH 1,2).