Revista de Farmácia Aplicada
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Abstrato

MATRIZES HIDROFÍLICAS DE LIBERAÇÃO SUSTENTADA BASEADAS EM GOMA XANTANA E HIDROXIPROPILMETILCELULOSE: DESENVOLVIMENTO, OTIMIZAÇÃO, AVALIAÇÃO IN VITRO E IN VIVO

Muhammad Sajid Hamid Akash, Ikram Ullah Khan, Syed Nisar Hussain Shah, Sajid Asghar, Asif massud, Muhammad Imran Qadir, Atif akbar

Matrizes hidrofílicas de goma xantana e hidroxipropilmetilcelulose foram preparadas por compressão direta usando diclofenaco sódico como fármaco modelo. Todas as formulações foram submetidas a testes físicos, estudos de FTIR e estudos de dissolução em pH 1,2 e 6,8, para avaliar a cinética de liberação do fármaco. Estudos in vivo foram realizados em coelhos usando um único delineamento latino cruzado e os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​usando ANOVA unidirecional e LSD. Os parâmetros físicos de todas as formulações estavam dentro dos limites com estabilidade do fármaco durante a compressão direta e ausência de interação fármaco-polímero, como evidenciado pelos espectros de FTIR. Estudos de liberação in vitro mostraram que ambos os polímeros foram capazes de retardar a liberação do fármaco, mas matrizes contendo XG mostraram maior liberação inicial em meio ácido (pH 1,2), o que estava ausente em matrizes HPMC devido à hidratação tardia e mecanismo de gelificação independente de pH em HPMC. Matrizes XG mostraram maior padrão de liberação sustentada em solução tampão de fosfato (pH 6,8) ao longo de vinte e quatro horas de estudo devido à formação de gel e solução viscosa ao redor das matrizes. Todas as formulações seguiram a cinética de Higuchi e a equação de Korsmeyer-Peppas confirma o envolvimento de múltiplos mecanismos de liberação de fármacos de matrizes hidrofílicas. A concentração plasmática do fármaco em coelhos após administração oral foi usada para calcular diferentes parâmetros farmacocinéticos, que mostraram a relação inversa da AUC, AUMC e Cmax do fármaco com concentrações de polímero. A avaliação estatística confirma o papel da concentração de polímero na liberação retardada. As matrizes XG demonstraram menos tempo para atingir Tmax, maiores valores de Cmax e AUC0-∞ em comparação com lotes formulados com HPMC, devido à liberação rápida do fármaco de matrizes XG em meios ácidos. Ambas as formulações apresentaram IVIVC ruim devido à diferença in vitro e in vivo de pH e força iônica.