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Abstrato

Síntese e avaliação farmacológica in vivo de alguns novos derivados da 4(3H)-quinazolinona como potenciais agentes antimaláricos

Mohammed Hussen Bule, Ariaya Haymete e Belayneh Kefale

Neste trabalho foram sintetizados seis derivados de 3-aril-2-(estiril substituído)-4(3H)-quinazolinonas pela reacção de 3-aril-2-metil-4(3H)-quinazolinona (produtos intermédios) com diferentes aromáticos substituídos. aldeídos. Foram sintetizados três produtos intermédios pela reacção da 2-metil-3,1-benzoxazin-4-ona, que foi inicialmente preparada por ciclização do ácido antranílico utilizando anidrido acético, com três aminas aromáticas. As suas estruturas foram confirmadas através dos métodos espectroscópicos IR, 1HNMR, 13CNMR e microanálises elementares. Os compostos sintetizados foram avaliados quanto à sua atividade antimalárica in vivo contra P. berghei. Quatro dos compostos sintetizados (IIIc, IVa, IVb e IVf) exibiram atividade contra o parasita. De entre estes, o composto IVa foi considerado o composto mais activo. Os resultados do estudo de toxicidade aguda mostraram que a administração oral dos compostos sintetizados em doses únicas (100, 250 e 500 mg/kg) não apresentou efeitos adversos, indicando que os compostos apresentam uma elevada margem de segurança e o seu LD50 é superior a 500 mg /kg.