Jornal de Nanomedicina e Descoberta Bioterapêutica
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Abstrato

A propriedade de liberação da nanopartícula de amoxicilina e sua atividade antibacteriana

Maysaa Ch AL-Mohammedawi

Os primeiros esforços foram feitos na tentativa de reduzir os efeitos colaterais adversos de organismos com resistência a múltiplos medicamentos, e novas classes de nanopartículas antimicrobianas (NPs) e transportadores nanodimensionados para administração de antibióticos foram desenvolvidas. OBJETIVO: Este estudo foi focado na avaliação da caracterização físico-química, liberação de medicamentos in vitro, formação de biofilme e propriedades antimicrobianas da amoxicilina encapsulada dentro das nanopartículas de poli ( ε -caprolactona) (PCL). Métodos: nanopartículas de amoxicilina (AMX) foram preparadas usando o método de evaporação de solvente em emulsão com diferentes concentrações de policaprolactona (PCL) e álcool polivinílico (PVA). Essas nanopartículas foram posteriormente caracterizadas e avaliadas quanto à sua atividade antibacteriana e atividade de inibição de biofilme usando média e erro padrão para análise de dados. Resultados: Foi descoberto que o aumento da concentração de PCL resultou em um aumento na eficiência de aprisionamento (EE%) para 83,3%. Enquanto isso, um aumento na concentração de PVA levou a uma diminuição no EE% e um aumento no tamanho das nanopartículas. Melhorias na porcentagem de rendimento prático para 80,2% conforme a concentração do polímero aumentou. Dados de espectros infravermelhos de transformada de Fourier para as nanopartículas MNPs, AMX revestidas com CS e AMX-PCL-NPs foram comparados, o que confirmou o revestimento de PCL nas nanopartículas carregadas com AMX e AMX-PCL-NPs. Além disso, a atividade antimicrobiana das nanopartículas foi determinada usando ensaios de difusão em ágar e inibição do crescimento contra bactérias gram-positivas Staphylococcus aureus, gram-negativas Pseudomonas aeruginosa e Proteus mirabilis. Além disso, 10 µg/ml foi a concentração inibitória mínima da nanopartícula AMX-PCL-NPs que inibiu a formação de biofilme em bactérias Staphylococcus aureus. Conclusão: Assim, este estudo apresenta um novo sistema antibacteriano-nanocarreador ß-lactâmico que pode reduzir e inibir o crescimento bacteriano, mostrando ser uma ferramenta promissora para inúmeras

medical applications. There is a growing interest among material scientists to provide antimicrobial properties to implantable biomaterials in order to reduce the adverse side effects of the traditional oral antibiotic therapy and the associated Surgical Site Infections (SSIs) when bio-implants are involved. Therefore, in addition to serving its primary function, the implant will also help prevent the formation of bacterial biofilms and the released antimicrobial agent will kill or inhibit the growth of bacteria, thereby reducing the potential of SSIs. This will help overcome the failure of a single antibiotic therapy that may contribute to poor stability of the drug in the acidic pH of the stomach, poor permeability of antibiotics across the mucus layer, or due to the availability of sub-therapeutic antibiotic concentrations at the infection site after oral administration in a conventional capsule or tablet dosage form. All these problems encourage scientific researchers through addition surface modifications to the nanoparticles by preparation an antibiotic delivery system which is able to localize the drug at the infection site and to achieve bactericidal concentrations that are desirable. Optimal modifications to some physicochemical properties of polymeric nanoparticles, such as size and surface characteristics, make it possible to modulate their bio distribution parameters. When designing nanoparticles for a drug delivery system, which can give a large bio distribution of the drug and can allow the reaching of particular sites that are different from reticuloendothelial cells, it is necessary to avoid the removal of drug-loaded nanoparticles from the blood by the endocytic uptake of Kupfer cells or other phagocytic cell populations within the Mononuclear Phagocyte System (MPS).

Moreover, more effort was focused on Polymeric Nanoparticles (NPs) in order to increase their capacity for intracellular drug delivery and therapeutic effects by enhancing stability and sustaining release, especially for drugs that act via 

intracytoplasmic receptors. For example, Sahoo et al. Reported that NPs enhanced the paclitaxel efficacy on the breast cancer cell line via sustained intracellular delivery. Another study also presented the improvement of the indomethacin cytotoxic effects on the glioma cell line when it was nano-encapsulated. Besides these examples, the nanoparticle-based delivery system can also be designed to target specific tissues, cells and/or intracellular compartments. Biodegradable polymeric NPs are highlighted areas of drug delivery research; they are used to modify the release and distribution profile of antibiotics, allowing effective delivery to be improved and toxic effects to be lowered.

Os polímeros biodegradáveis ​​à base de antimicrobianos, nos quais os medicamentos antimicrobianos, nomeadamente ampicilina e amoxicilina, foram  quimicamente incorporados em ligações -anidrido e amida da estrutura principal de poli(anidrido-amidas) por polimerização em solução, foram projetados para prevenir localmente infecções associadas, por exemplo, a dispositivos médicos ou por degradação hidrolítica controlada.

A degradação in vitro do polímero em produtos bioativos foi medida e as propriedades antibacterianas examinadas usando bactérias gram-negativas (Escherichia coli) e gram-positivas (Staphylococcus aureus). O objetivo deste estudo foi focar no teste da atividade antibacteriana do antibiótico amoxicilina encapsulado com polímero PCL, que é amplamente usado como um polímero biodegradável para aplicações biomédicas, como suturas cirúrgicas e dispositivos de administração de medicamentos, e álcool polivinílico como um agente de cobertura emulsificante na análise de uma análise de liberação de medicamentos in vitro.