Revista de Cuidados Farmacêuticos e Sistemas de Saúde
Acesso livre

Abstrato

Aumento da permeação transdérmica de lamotrigina usando terpenos

Lakshmi PK, Mounika K e Saroja CH

O objetivo desta pesquisa foi estudar a permeação do fármaco lipofílico lamotrigina (LTG) usando terpenos como intensificadores de permeação. Os adesivos transdérmicos foram formulados usando um dos intensificadores de permeação, nomeadamente Nerolidol, Limonene, Linalool, Carvone, Fenchone, Menthol, Geraniol, Farnesol. Os adesivos LTG foram preparados pelo método de fundição de solvente. Os adesivos preparados foram avaliados quanto ao conteúdo do fármaco, espessura e variação de peso, resistência à dobragem, absorção de umidade, transmissão de vapor de água, estudo de difusão in vitro, estudo de permeação ex vivo e estudo de irritação cutânea. O estudo de infravermelho por transformada de Fourier não revelou interação entre o fármaco, polímeros e terpenos usados ​​no presente estudo. Os estudos de liberação do fármaco in vitro foram realizados em tampão fosfato pH 7,4 usando uma célula de difusão Franz. Diferentes formulações foram preparadas e variações nos perfis de liberação do fármaco foram observadas. A porcentagem cumulativa de liberação de fármacos de diferentes terpenos foi encontrada na ordem - limoneno > fenchone > linalol > mentol > geraniol > carvona > nerolidol > farnesol. A partir dos valores de "n" das formulações otimizadas que variaram de 0,6 a 0,7, é evidente que o mecanismo de liberação segue o tipo não-fickiano de difusão, o que pode ser devido a uma combinação de polímeros lipofílicos e hidrofílicos usados. O aumento na liberação do fármaco e na penetração cutânea ex vivo do LTG foi encontrado para depender da natureza e concentração de terpenos e polímeros. O teste de irritação cutânea foi realizado em coelhos e esses resultados sugeriram que tanto o placebo quanto os filmes carregados com o fármaco produziram eritema e edema insignificantes em comparação com a solução de lauril sulfato de sódio a 1% como irritante padrão. As formulações LLH3Lm (2,5%), LLH3Lm (5%) com Eudragit RL100, HPMC E15LV em concentrações de limoneno de 2,5% e 5% apresentaram liberação ideal do fármaco, permeabilidade melhorada, fluxo transdérmico em estado estável e tempo de latência reduzido (P<0,001) quando comparadas à formulação de controle.