ISSN: 2157-7013
Mohammed Asif
As piridazinonas vicinalmente dissubstituídas atuam como inibidores potentes e seletivos da COX-2. Composto, ABT-963, (2-(3,4-difluoro-fenil)-4-(3-hidroxi-3-metil-butoxi)-5-(4-metanossulfonil-fenil)-2H-piridazin-3-ona ) apresenta uma excelente seletividade (proporção de 276, COX-2/COX-1), melhor solubilidade aquosa em comparação com o celecoxib e o rofecoxib, elevada potência anti-inflamatória oral e segurança gástrica nos animais. Após administração oral, o ABT-963 reduziu a produção de prostaglandina (PG) E2 e reduziu o edema. O ABT-963 reduziu a nocicepção de forma dose-dependente. O ABT-963 reduziu significativamente a perda óssea e a destruição dos tecidos moles. O ABT-963 é um inibidor altamente seletivo da COX-2 que pode ser utilizado no tratamento da dor e inflamação associadas à artrite.