Revista de Farmácia Aplicada
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Abstrato

COMPLEXAÇÃO DE NAPROXENO COM BETA-CICLODEXTRINA COM E SEM POLOXAMER 407 PARA MELHORAR A DISSOLUÇÃO DO MEDICAMENTO

Amal A. Elkordy, Amin Ashoore e Ebtessam A. Essa

Os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) têm efeitos adversos no estômago. A aparência histológica das células mucosas afetadas varia de inflamação leve a grave. Consequentemente, o objetivo deste estudo foi investigar os efeitos de: (i) ß-ciclodextrina (ß-CD), Poloxamer-407 (PLX) e sorbitol (Sorb) como carreadores e (ii) liofilização e mistura física como técnicas na solubilidade e dissolução de um modelo de medicamento AINE pouco solúvel em água, Naproxeno (Nap) com o objetivo final de evitar desconforto gástrico por meio do aumento da liberação do medicamento. Portanto, duas combinações binárias de medicamento/carreador (razões Nap/carreador 1:1 e 1:4 p/p) foram preparadas. O efeito de sistemas de carreadores multicomponentes, usando misturas físicas ternárias de Nap com ß-CD e PLX na solubilidade e dissolução do medicamento também foram estudados. Todas as formulações foram caracterizadas usando solubilidade, uniformidade de conteúdo, estudos de dissolução, espectroscopia de infravermelho por transformada de Fourier (FT-IR) e calorimetria diferencial de varredura (DSC). Todas as combinações Nap/ testadas mostraram aumento na liberação do fármaco em comparação ao fármaco puro, exceto Sorb que mostrou uma ligeira melhora apenas em alta concentração de açúcar. As combinações ternárias Nap mostraram a maior melhora na dissolução do fármaco, em comparação às binárias. As formulações liofilizadas mostraram um aumento acentuado na liberação do fármaco, especialmente nos primeiros minutos, em comparação às misturas físicas. Estudos térmicos indicaram uma redução na cristalinidade do fármaco com amostras liofilizadas, dando um rendimento amorfo maior obtido em comparação às misturas físicas binárias.