Química Orgânica: Pesquisa Atual
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Abstrato

Avaliações antitumorais e antileishmania de novos derivados do tiofeno derivados da reação da ciclopentanona com reagentes de enxofre elementar e ciano-metileno

Rafat M. Mohareb and Fatma O. Al-farouk

A reacção da ciclopentanona (1), enxofre elementar e malononitrila ou cianoacetato de etilo deu os derivados ciclopenta[b]tiofeno 3a e 3b, respectivamente. A reacção de 3a ou 3b com 2a ou 2b proporcionou os derivados ciclopenta[4,5]tieno[2,3-b]piridina 5 e 6, respectivamente. A reactividade destes últimos produtos com diferentes reagentes foi estudada para dar derivados de pirazol, piridina e pirimidina. A avaliação antitumoral dos produtos recentemente sintetizados contra as três células cancerígenas, nomeadamente o adenocarcinoma da mama (MCF-7), o cancro do pulmão de células não pequenas (NCI-H460) e o cancro VNS (SF-268), mostrou que alguns deles têm elevado efeito inibitório. Além disso, a atividade anti-leishmania dos produtos recém-sintetizados foi testada em amastigotas de Leishmania e mostrou que alguns compostos apresentam uma elevada atividade.