Revista de Farmácia Aplicada
Acesso livre

Abstrato

Estudo das características de absorção intestinal da curcumina in vivo e in vitro

Xue M, Cheng Y, Xu L e Zhang L

A curcumina é o pigmento amarelo da cúrcuma. Além de seu perfil de segurança positivo, a curcumina é relatada como tendo efeitos farmacológicos benéficos como um agente antioxidante, antitumoral e anti-inflamatório, juntamente com outros efeitos farmacológicos promissores nos sistemas cardiovascular e digestivo. A curcumina é mal absorvida, o que limita seu valor na aplicação clínica. A fim de melhorar a baixa biodisponibilidade e aumentar a ação farmacológica da curcumina, estudamos seus mecanismos de absorção em um modelo animal in vivo e em um modelo de célula Caco-2 in vitro . As taxas de absorção da curcumina em diferentes concentrações no suco intestinal em branco não foram as mesmas. A taxa de absorção da solução de curcumina em uma concentração de 5 μg/mL foi a mais alta, seguida por 10 μg/mL, e a absorção mínima ocorreu em 20 μg/mL. A taxa de absorção no íleo diminuiu conforme a concentração de curcumina aumentou, o que nos lembra que a absorção no íleo não resulta de difusão passiva simples, mas sim mostra as características do transporte ativo. A curcumina pode ser um substrato da glicoproteína P (P-gp) e, portanto, pode ser afetada pelo efluxo da P-gp e, portanto, a adição de um inibidor da P-gp, como o verapamil, pode promover a absorção intestinal da curcumina. Um modelo de célula Caco-2 foi estabelecido para estudar com precisão os mecanismos de absorção da curcumina. Descobrimos que, para a curcumina em uma solução de 5 μg/mL, o transporte da monocamada da célula Caco-2 foi passivo e, quando a concentração foi aumentada para 10 μg/mL, o efluxo influenciou o transporte, mas não extensivamente. O modo de transporte da curcumina parece ser a difusão passiva em concentrações <10 μg/mL, mas em concentrações >10 μg/mL, o transporte ativo está envolvido. Em resumo, a curcumina é transportada por uma combinação de difusão passiva e transporte ativo, a curcumina é um substrato para o transportador intestinal P-gp e a absorção intestinal da curcumina é regulada pelo transporte intestinal P-gp.